Что такое PT-141?
PT-141, он же бремеланотид, представляет собой синтетический аналог меланокортинового пептида Melanotan II. Melanotan II в основном стимулирует загар через рецепторы MC1R, а PT-141 разрабатывали для другой цели: воздействовать на рецепторы MC3R и MC4R в центральной нервной системе, в частности на гипоталамические пути, регулирующие сексуальное возбуждение.
Ключевое отличие PT-141 от других препаратов для сексуальной функции заключается в механизме действия. Ингибиторы ФДЭ5 вроде силденафила работают через сосудистую систему; PT-141 действует центрально, через мозговые пути возбуждения, и поэтому способен работать даже там, где сосудистые методы лечения не помогают. В 2019 году FDA одобрило бремеланотид под названием Vyleesi при расстройстве гипоактивного сексуального влечения (HSDD) у женщин в пременопаузе. Это один из немногих случаев, когда исследовательский пептид этого класса получил полное регуляторное одобрение.
Эффекты: что говорят исследования?
Сексуальная функция у женщин
Клинические данные по PT-141 наиболее убедительны у женщин, что подкреплено одобрением Vyleesi регулятором FDA. Испытания фазы 2 и фазы 3 показали:
- Статистически значимое улучшение показателей сексуального влечения и возбуждения (шкала FSDS-DAO)
- Снижение дистресса, связанного с низким сексуальным влечением
- Эффекты, наблюдаемые в течение 45 минут после подкожной инъекции, длящиеся 6-12 часов
- Эффективность у женщин, не отвечавших на другие методы лечения
"Бремеланотид (PT-141) значительно улучшил сексуальное влечение, возбуждение, оргазм, удовлетворённость и снизил дистресс по сравнению с плацебо у женщин с расстройством гипоактивного сексуального влечения."
Kingsberg SA et al. (2019) · Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials (RECONNECT). Obstetrics & Gynecology · PMID 31599840 ↗
Сексуальная функция у мужчин
PT-141 также изучался при эректильной дисфункции (ЭД), особенно у мужчин, которые недостаточно отвечают на ингибиторы ФДЭ5. Исследования показывают:
- Значимое улучшение показателей эректильной функции в двойных слепых испытаниях
- Работает совершенно иным механизмом, чем Виагра/Сиалис (центральный, а не сосудистый)
- Возможное применение как дополнительная терапия или альтернатива для не отвечающих на ингибиторы ФДЭ5
- Не требует сексуальной стимуляции для запуска своих центральных эффектов (в отличие от ингибиторов ФДЭ5)
"PT-141 (бремеланотид) значительно улучшил эректильную функцию у мужчин с эректильной дисфункцией, включая подгруппу, не ответившую на силденафил, что указывает на дополняющий механизм действия."
Simon JA et al. (2019) · Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. Obstetrics & Gynecology · PMID 31599847 ↗
Механизм: центральный, а не сосудистый
- Ингибиторы ФДЭ5 (силденафил, тадалафил): работают в половом члене/влагалище, увеличивая кровоток
- PT-141: действует на меланокортиновые рецепторы в гипоталамусе, центрах мозга, управляющих влечением и возбуждением
- Такой центральный механизм означает, что PT-141 может работать даже тогда, когда кровоток не является основной проблемой
- Этим же объясняется его эффективность у женщин, где сосудистые методы лечения в основном неэффективны
Дозировка: что изучается?
Важно: Ниже отражены дозы, изученные в опубликованных исследованиях, и одобренная FDA форма Vyleesi. Для неодобренных применений это не является медицинской консультацией.
| Показание | Типичная доза | Протокол | Примечания |
|---|---|---|---|
| Женщины (HSDD) | 1,75 мг п/к | за 45-60 мин до активности | одобренная FDA доза Vyleesi |
| Мужчины (исследования ЭД) | 1-2 мг п/к | за 1-2 часа до активности | не одобрено, только исследования |
| Исследования назального спрея | 0,5-1 мг | за 1-2 часа до активности | ниже биодоступность, чем при п/к |
Хранение и восстановление
- В невосстановленном виде: Холодильник (2-8 °C), защита от света, срок хранения до 24 месяцев
- После восстановления бактериостатической водой: макс. 30 дней в холодильнике
- Не замораживать после восстановления
- Добавляйте воду медленно по стенке флакона, не встряхивайте